L’intossicazione indotta dagli estratti di corteccia è caratterizzata da sintomi stimolanti molto particolari che qualche intossicato ha paragonato ad versione blanda dell’Iboga.

I semi invece contengono quasi esclusivamente tabersonina e deprimono il CNS.

Descrizione
Ordine: Gentianales
Famiglia: Apocynaceae
Sottofamiglia: Rauvolfioideae
Tribù: Tabernaemontaneae
Sottotribù: Tabernaemontaninae
Genere: Voacanga
Specie: V. africana
Nativo: Africa Occidentale
La voacanga (Voacanga Africana) è un piccolo albero tropicale che cresce fino a 6m d’altezza.
Sviluppa delle foglie verde lucido di forma ovale lunghe fino a 30cm.
Produce dei fiori gialli che lasciano il posto a delle drupe piene di semi gialli.

Coltivazione
La voacanga africana è una pianta tropicale molto difficile da far germinare:
-Rimuovere anche i più piccoli residui di materiale estraneo dal seme, quindi sciacquarli per bene sotto acqua corrente fredda per qualche minuto.
-Mettere a mollo i semi in aceto (5% acido acetico in soluzione) per 15m. Quindi risquiaquarli con abbondante acqua corrente.
-Mettere a mollo i semi in acqua ossigenata (3% di perossido d’idrogeno in soluzione).
-Metterli in un recipiente trasparente mentre sono ancora umidi e sigillarli. Ci possono volere da 1 a 6 mesi per la germinazione.
-Se si forma della muffa si possono risciacquare in acqua ossigenata senza alcun danno, anche se hanno iniziato a germinare.
-Seppellire superficialmente i semi lasciandoli visibili e sotterrando solo la radichetta in un vasetto pieno di terriccio umido, ricco e ben drenante.
-Sigillare il vaso con una busta di plastica e tenerlo sotto una lampada fluorescente.
-Una volta che è sviluppata completamente la prima coppia di foglioline, si può rimuovere la copertura.
-Aspettare almeno altri 3-4 mesi di sviluppo prima di trapiantare la pianta all’esterno.
-Necessita di un alto grado di umidità e buona esposizione solate.

Nell’Africa occidentale la corteccia di voacanga viene impiegata nel trattamento della scabbia e per altri scopi medicinali, i semi vengono usati come ipotensivi e paradossalmente anche come stimolanti antifatica [Bekoe, Emelia Oppong, et al. “Ethnomedicinal uses, biological activities, and toxicity of Voacanga africana Stapf Ex Scott-Elliot.” Advances in Traditional Medicine (2023): 1-18.]. In Senegal i Noaoninka ne mangiano i frutti ed applicano il lattice fresco sulle ferite. Con la parte aerea preparano dei decotti contro la fatica e il parto prematuro. Nella Costa d’Avorio viene indicata contro convulsioni infantili e psicosi. Preparano dei bagni con la pianta per alleviare gli edemi, localmente viene anche frizionata come rimedio per la lebbra. In Congo viene utilizzata esternamente nel trattamento di infiammazioni, gonfiori, ascessi, infezioni, micosi ed altri disturbi della pelle. Internamente viene indicata per i disturbi cardiaci. In Camerun gli estratti a base di fogliame e frutto di Voacanga africana vengono impiegati nella cura di orchite, testicolo ectopico e gonorrea. In Zaire preparano una pasta con le radici da applicare in testa per eliminare i pidocchi, la corteccia viene consumata contro i parassiti intestinali e l’infuso dei rametti contro la bronchite. Il succo viene indicato in caso di oftalmia o coliche. In Tanzania le radici mischiate al copra, l’endosperma del seme di cocco, si impegano per facilitare la guarigione delle ferite. Il decotto viene bevuto contro dismenorrea, dolore post-partum e spasmi cardiaci. La radici decorticate vengono anche cotte col porridge e consumate per alleviare disturbi renali e menorragia. I frutti e i semi vengono estratti a freddo lasciandoli 7 giorni a mollo in acqua, quindi assunti per alleviare i dolori interni. L’estratto acquoso viene assunto sotto forma di clistere come rimedio per la diarrea [Bisset, N. G. “Uses of Voacanga species.” Agricultural University Wageningen Papers 85.3 (1985): 115-122.].

Mondo occidentale

La specie venne chiamata Voacanga africana dal botanico austriaco Otto Stapf 1894 dopo aver ricevuto un esemplare dal collega scozzese George Francis Scott Elliot che aveva partecipato alla famosa spedizione britannica del 1981 in Sierra Leone.

Venne ritenuta di scarsa importanza ed utilizzata esclusivamente come adulterante per la gomma naturale fino al 1955, quando il chimici francesi Maurice Marie-Janot e Robert Goutarel estrassero tre alcaloidi, voacamina, vobtusina e voacangina, che avano qualche potenziale applicazione nel trattamento delle cardiopatie [Janot, Maurice-Marie, and Robert Goutarel. “Alkaloids of Voacanga: Voacamine and vobtusine.” (1955).]. Da lì divenne una delle principali specie botaniche ad interesse farmacologico esportate da Ghana, Camerun, Nigeria e Costa d’Avorio.

Dai semi viene oggi estratta la tabersonina che viene convertita in vincamina, un composto ampiamente diffuso in Europa per la cura delle malattie neurodegenerative e dei disturbi senili, e vindolina, un’agente antitumorale. La voacangina, il principale alcaloide della corteccia, può essere convertita in ibogaina.

Un’altro enteogeno?

Il clamore su questa specie si deve a Ratsch che scrive delle presunte proprietà stimolanti ed allucinogene citando due pubblicazioni che non menzionano niente di simile [Rätsch, Christian. The encyclopedia of psychoactive plants: ethnopharmacology and its applications. Simon and Schuster, 2005.].

Per quanto riguarda i dati etnografici fa riferimento ad un libro scritto da un autore privo di competenze accademiche, in cui viene riportato che la corteccia a piccole dosi viene consumata in africa occidentale come energizzante per le danze tribali e le spedizioni di caccia mentre i semi verrebbero utilizzati dagli sciamani senza addurre alcuna fonte [Schuldes, Bert Marco. “Psychoaktive Pflanzen. 2. verbesserte und ergdnzte Auflage.” (1995).].

Nel 2007 un imprenditore di Accra, la capitale del Ghana, ha creato un articolo di wikipedia sotto al nick di “MrGoodGuy”: descrisse la voacanga come veleno, stimolante, afrodisiaco e psichedelico cerimoniale linkando il suo ecommerce che ne vendeva i semi. Sebbene il link sia stato rimosso, la disinformazione si diffuse grazie ai numerosi commercianti che riutilizzavano i claim dell’imprenditore ghanese. Venne anzi integrata su erowid ed altri siti autorevoli. Timothy Vilgiate, un’esperto di storia dell’università del Colorado, è andato fino a Kwaebibirim, la foresta tradizionale degli Akyem dove la maggior parte degli esportatori acquista i semi di voacanga, per intervistare i nativi. Gli fu risposto vagamente che venivano utilizzati dagli occidentali per produrre farmaci: molti credevano non avessero impieghi locali, altri che fossero utili in caso di ernia o parassiti. Il prete locale descrisse una sorta di connessione simbolica con il parto ma niente che lasciasse pensare ad un allucinogeno rituale [Vilgiate, Timothy. “The Invention of Voacanga africana as a Ceremonial Psychedelic.” Arcadia (2019).].

Una pubblicazione precedente menziona anche l’uso del decotto a base di radici nel trattamento delle gonorrea [Bisset, N. G. “Uses of Voacanga species.” Agricultural University Wageningen Papers 85.3 (1985): 115-122.].

I principali alcaloidi della corteccia sono voacamina e il relativo isomero voacamidina (3,5% della corteccia di radice essiccata).

Il primo è uno dei pochissimi antagonisti naturali del recettore dei cannabinoidi CB1, una caratteristica che potrebbe spiegare gli effetti utili dell’estratto di Voacanga sui comportamenti compulsivi [Kitajima, Mariko, et al. “Discovery of indole alkaloids with cannabinoid CB1 receptor antagonistic activity.” Bioorganic & medicinal chemistry letters 21.7 (2011): 1962-1964.]. Ad alte dosi ha mostrato un marcato effetto ipotensivo sulle cavie.

La vocangina (0,81%), è un inibitore dell’acetilcolinesterasi. Inibisce anche la chinasi VEGF2 e di conseguenza l’angiogenesi. Agisce inoltre come agonista per il recettore TRPA1 ed antagonista per i recettori TRPM8 e TRPV1, legati, tra le altre cose, alla sensazione di freddo e alla temperatura corporea [Terada, Yuko, et al. “Activation and inhibition of thermosensitive TRP channels by voacangine, an alkaloid present in Voacanga africana, an African tree.” Journal of Natural Products 77.2 (2014): 285-297.].

Come l’ibogaina è potente un bloccante del canale del gene HERG e potrebbe avere potenzialità antiarritmiche ma anche una certa cardiotossicità. C’è da dire che la bassa biodisponibilità orale (11-13%) riduce notevolmente questo rischio [Mair, Christina, et al. “Pharmacokinetics of hERG channel blocking voacangine in Wistar rats applying a validated LC-ESI-MS/MS method.” Planta Medica 82.11/12 (2016): 1030-1038.].

Dai test condotti sulle cavie risulta che possa potenziare l’effetto ipnotico dei barbiturici e produrre di per se un effetto analgesico ed anestetico locale. In una recente ricerca condotta sui topi ha ridotto l’attività EEG in maniera simile al pentobarbital lasciando ipotizzare che il recettori GABA-A siano implicati nei suoi effetti depressivi sul CNS [González-Trujano, María Eva, et al. “Tabernaemontana arborea and ibogaine induce paroxysmal EEG activity in freely moving mice: Involvement of serotonin 5-HT1A receptors.” Neurotoxicology 89 (2022): 79-91.].

Ad alte dosi produce convulsioni e morte per asfissia.

La voacristina (0,45%) ha una struttura molto simile alla voacangina e si ipotizza abbia una farmacologia analoga, nei test in vitro ha mostrato effetti citostatici, citotossici, mutagenici e contraccettivi [Melo, A. A., et al. “Cytostatic, cytotoxic and mutagenic effects of voacristine, an indole alkaloid in wild-type and repair-deficient yeasts.” Mutation Research/Genetic Toxicology 171.1 (1986): 17-24.].

Sono presenti anche tanti altri alcaloidi minori tra cui il più famoso è l’ibogaina (0,25% della corteccia di radice) ma la basse concentrazioni lasciano pensare ad un’azione secondaria e tutt’al più sinergica.

Allucinogeno, stimolante, sedativo, ipotensivo

Ratsch riporta che la corteccia e i semi di Voacanga africana contengono fino al 10% di alcaloidi stimolanti ed allucinogenici. In realtà solo la corteccia di radice può arrivare a quella concentrazione, quella del fusto ad un 5% massimo, i semi soltanto al 3,5% [Bekoe, Emelia Oppong, et al. “Ethnomedicinal uses, biological activities, and toxicity of Voacanga africana Stapf Ex Scott-Elliot.” Advances in Traditional Medicine (2023): 1-18.]. Nonostante ciò sono proprio i semi, che contengono quasi esclusivamente tabersonina (95% degli alcaloidi totali), ad avere effetti più marcati. Niente a che vedere con stimolazione, erotismo o allucinazioni, hanno un azione fortemente narcotica ed ipotensiva simile alla reserpina e possono indurre abbassamento eccessivo della pressione, debolezza, mal di testa e nausea. Alcuni utenti riportano anche alterazioni nella percezione dei colori ed altri effetti visionari minori con gli alti dosaggi.

La corteccia spesso non ha una concentrazione di alcaloidi indolici sufficiente per evocare effetti psicotropi percepibili, quella di radice è già più potente ed è stata utilizzata come stimolante/energizzante da alcuni utenti a bassi dosaggi (1-2g di corteccia in polvere).

Si ipotizza che gli effetti centrali di questa pianta siano mediati dall’alterazione dei processi dopaminergici e glutammatergici, gli alcaloidi totali dei semi hanno mostrato però una potenza di circa 1/100 della potenza dell’ibogaina nel deprimere la risposta sinpaptica e l’eccitablità neuronale [BUOLAMWINI, JOHN K., and J. PITTMAN QUENTIN. “Ibogaine and a Total Alkaloidal Extract of Voacanga africana Modulate Neuronal Excitability and Synaptic Transmission in the Rat Parabrachial Nucleus In Vitro.” Brain Research Bulletin 44.5 (1997): 603-610.].

Un estratto acquoso a base di corteccia del fusto di Voacanga africana ha indotto marcati effetti sedativi incrementando la durata totale del sonno indotto nelle cavie dal diazepam [Bum, E. Ngo, et al. “Validation of anticonvulsant and sedative activity of six medicinal plants.” Epilepsy & Behavior 14.3 (2009): 454-458.].

ANTIDEPRESSIVO, ANTICOLINESTERASICO

Estratti a base di corteccia di voacanga hanno migliorato la coordinazione ed alleviato i comportamenti depressivi dei topi nel modello di neurodegenerazione dopaminergica indotta dall’ossidopamina. Il trattamento ha ridotto l’attivazione microgliale senza però limitare la neurodegenerazione del sistema striatale dopeminergico.

Le voacafrine, alcaloidi indolici isolati dai semi di Voacanga africana, hanno simotrato di inibire l’acetilcolinesterasi [Zhao, Qian, et al. “Voacafrines AN, aspidosperma-type monoterpenoid indole alkaloids from Voacanga africana with AChE inhibitory activity.” Phytochemistry 181 (2021): 112566.]. Anche la voacangina e la coronaridina della corteccia inibiscono quest’enzima ma il secondo è presente solo in tracce poco significative dal punto di vista farmacologico [Andrade, Marcelo T., et al. “Indole alkaloids from Tabernaemontana australis (Müell. Arg) Miers that inhibit acetylcholinesterase enzyme.” Bioorganic & medicinal chemistry 13.12 (2005): 4092-4095.].

ANTICONVULSIVANTE

Un estratto acquoso a base di corteccia del fusto di Voacanga africana ha protetto le cavie dalle convulsioni indotte dal pentetrazolo [Andrade, Marcelo T., et al. “Indole alkaloids from Tabernaemontana australis (Müell. Arg) Miers that inhibit acetylcholinesterase enzyme.” Bioorganic & medicinal chemistry 13.12 (2005): 4092-4095.].

ANTINFIAMMATORIO, ANTIOSSIDANTE, CITORIGENERANTE

La frazione flavonoica dell’estratto metanolico a base di fogliame di Voacanga africana ha dimostrato potenti proprietà antiossidanti ed antinfiammatorie, nei test sui ratti ha contrastato i radicali liberi ed inibito l’edema indotto dalla carraginina nei ratti [Olaleye, S. B., et al. “Antioxidant and anti-inflammatory properties of a flavonoid fraction from the leaves of Voacanga africana.” Nigerian Journal of Physiological Sciences 19.1 (2004): 69-76.].

In un altro studio un estratto di corteccia di radice di voacanga ha facilitato la guarigione delle ferie ed inibito il processo flogistico in maniera simile all’indometacina [Diagne, Houndjo Salimata, et al. “Anti-inflammatory and healing activity of an hydroethanolic extract of Voacanga africana stapt ex Scoot-Elliot (Apocynaceae): In vivo model.” National Journal of Physiology, Pharmacy and Pharmacology 13.1 (2023): 151-156.].

GASTROPROTETTIVO, ANTISTAMINICO

Estratti acquosi e metanolici a base di corteccia di Voacanga africana hanno mostrato buone potenzialità gastroprotettive [Tan, Paul V., Clarisse K. Njimi, and Johnson F. Ayafor. “Screening of some African medicinal plants for antiulcerogenic activity: part 1.” Phytotherapy Research 11.1 (1997): 45-47.].

Un alcaloide isolato dai frutti ha protetto i ratti dalla formazione di ulcere indotte da HCl/etanolo, etanolo, HCl/etanolo/indometacina, istamina, legatura del piloro, stress da freddo e immobilizazione. Mostra effetti antisecretori simili ai bloccanti dei recettori dell’istamina H2, oltre ad un’azione citoprotettiva dovuta al potenziamento delle difese della mucosa gastrica [Tan, P. V., and B. Nyasse. “Anti-ulcer compound from Voacanga africana with possible histamine H2 receptor blocking activity.” Phytomedicine 7.6 (2000): 509-515.].

IMMUNOSOPPRESSIVO

La voacamina ha un alta affinità per il recettore IL-2Rα e può indurre significativi effetti immunosoppressivi sulle celulle B interagendo con il sito attivo dell’enzima [Li, Hong Xiang, et al. “Immunosuppressive effect of voacamine from Voacanga africana Stapf based on SPRi experiment.” Tropical Journal of Pharmaceutical Research 18.9 (2019): 1889-1893.].

ANTITUMORALE

Le voacafrine, alcaloidi indolici isolati dai semi di Voacanga africana, hanno mostrato proprietà citotossiche nei confronti delle cellule di cancro ai polmoni, carcinoma nasofaringeo, cancro al colon e al seno con valori IC50 di 4.45-7.49 μM [Andrade, Marcelo T., et al. “Indole alkaloids from Tabernaemontana australis (Müell. Arg) Miers that inhibit acetylcholinesterase enzyme.” Bioorganic & medicinal chemistry 13.12 (2005): 4092-4095.].

La somministrazione di voacamina (15, 30 mg/kg ogni due giorni, i.p., per 16 giorni) ha soppresso la formazione di neoplasie nel modello animale da carcinoma al colon [Chen, Yao, et al. “Voacamine is a novel inhibitor of EGFR exerting oncogenic activity against colorectal cancer through the mitochondrial pathway.” Pharmacological Research 184 (2022): 106415.].

Altre ricerche riportano risultati positivi nel trattamento di osteosarcoma, melanoma [Condello, Maria, et al. “Voacamine modulates the sensitivity to doxorubicin of resistant osteosarcoma and melanoma cells and does not induce toxicity in normal fibroblasts.” Journal of natural products 77.4 (2014): 855-862.], cancro al seno [Zuo, Yi, et al. “Activation of mitochondrial-associated apoptosis signaling pathway and inhibition of PI3K/Akt/mTOR signaling pathway by voacamine suppress breast cancer progression.” Phytomedicine 99 (2022): 154015.] ed alle ovaie [Pellegrini, Evelin, et al. “A natural product, voacamine, sensitizes paclitaxel-resistant human ovarian cancer cells.” Toxicology and Applied Pharmacology 434 (2022): 115816.].

Inoltre è un inibitore del recettore per recettore del fattore di crescita epidermoidale (EGFR) che ha un ruolo importante nella sintesi del DNA, la crescita e la sopravvivenza delle cellule [Chen, Yao, et al. “Voacamine is a novel inhibitor of EGFR exerting oncogenic activity against colorectal cancer through the mitochondrial pathway.” Pharmacological Research 184 (2022): 106415.].

ANTIPARASSITARIO

Diversi alcaloidi isolati dalla corteccia del fusto di Voacanga africana (voacamina, voacangina, voacristina, coronaridina, ibossigaina, voacamina e voacorina) hanno iniboto la motilità delle microfilarie e dei vermi adulti di Onchocerca ochengi in maniera dose dipendente [Babiaka, Smith B., et al. “Alkaloids with anti-onchocercal activity from Voacanga africana stapf (Apocynaceae): Identification and molecular modeling.” Molecules 26.1 (2020): 70.].

In un altra ricerca la voacangina e la voacamina hanno inibito anche il verme dell’occhio (Loa loa) [Borakaeyabe, Smith Babiaka, et al. “Isolation and characterization of filaricidal compounds from the stem bark of Voacanga africana, a plant used in the traditional treatment of onchocerciasis in Cameroon.” Journal of Medicinal Plants Research 9.14 (2015): 471-478.].

La vocamina ha mostrato inoltre proprietà antimalariche nei test in-vivo [Stöckigt, Joachim, et al. “Indole alkaloids from cell suspension cultures of Stemmadenia tomentosa and Voacanga africana.” Zeitschrift für Naturforschung C 37.10 (1982): 857-860.]

La voacanga contiene circa lo 0.3-0.5% di alcaloidi totali nelle foglie, l’1,5% nei semi, il 4-5% nella corteccia, il 5-10% nella corteccia della sola radice.
I principali sono voacangina, voacamina, vobtusina, 18-oxovobtusina, deossivobtusina, amataina, ibogaina, akuammidina, tabersonina, dragamina, tabaernamontanina, coronaridina, ibogamina, Ibossigaina e voacristina.

La voacangina è il principale composto presente nella pianta (nei semi la tabersonina), ma tutti gli alcaloidi indolici contribuiscono nel creare il particolare effetto farmacologico e ricreazionale della pianta. Ha un’azione stimolante, antipiretica ed anestetica.
La tabersonina (principale alcaloide responsabile dell’effetto dei semi) ha un’azione ipotensiva.
La tabernaemontanina ha un’azione antitrombotica, nootropica ed antinfiammatoria: viene indicata per molti disturbi geriatrici.
La vobasina ha un’azione antinfiammatoria, analgesica, sedativa ed antipiretica.
L’ibogaina ha anzione stimolante, antipiretica ed ipertensiva.
La coronaridina ha un’azione stimolante, anestetica ed estrogenica.
La voacamina ha un’azione cardiostimolante simile alla digitale ma priva di tossicità più duratura e meno tendente alla tachicardia. L’overdose causa ipertensione e depressione del CNS.
La vobtusina è un depressore cardiaco, l’overdose può avere effetti convulsivanti.

Effetti stimolanti:
Kombian, Samuel B., et al. “Ibogaine and a total alkaloidal extract of Voacanga africana modulate neuronal excitability and synaptic transmission in the rat parabrachial nucleus in vitro.” Brain research bulletin 44.5 (1997): 603-610.
Effetti ipotensivi, simpaticolitici e cardiotonici:
Oliver-Bever, B. E. P. Medicinal plants in tropical West Africa. Cambridge university press, 1986.
Effetti analgesici:
Igbe, Ighodaro, and Tarimobowei Edike. “In vivo antinociceptive activity of the aqueous leaf extract of Voacanga africana Stapf (Apocynaceae) in mice.”
Effetti anticonvulsivanti e sedativi:
Bum, E. Ngo, et al. “Validation of anticonvulsant and sedative activity of six medicinal plants.” Epilepsy & Behavior 14.3 (2009): 454-458.
Effetti gastroprotettivi ed antistaminici:
Tan, P. V., and B. Nyasse. “Anti-ulcer compound from Voacanga africana with possible histamine H2 receptor blocking activity.” Phytomedicine 7.6 (2000): 509-515.
Effetti antiossidanti ed antinfiammatori:
Olaleye, S. B., et al. “Antioxidant and anti-inflammatory properties of a flavonoid fraction from the leaves of Voacanga africana.” Nigerian Journal of Physiological Sciences 19.1 (2004): 69-76.
Effetti neuroprotettivi:
Currais, Antonio, et al. “Screening and identification of neuroprotective compounds relevant to Alzheimer׳ s disease from medicinal plants of S. Tomé e Príncipe.” Journal of ethnopharmacology 155.1 (2014): 830-840.
Effetti antimicrobici:
Niu, Yifeng, et al. “Two new compounds with antimicrobial activities from the seeds of Voacanga africana.” Phytochemistry Letters 18 (2016): 208-212.
Effetti antitumorali e citotossici:
Chen, Hong-Mei, et al. “Cytotoxic monoterpenoid indole alkaloids isolated from the barks of Voacanga africana Staph.” Natural product research 30.10 (2016): 1144-1149.